Тофацитиниб является сильным селективным ингибитором киназ семейства янус-киназ (JAK). В ферментативных анализах тофацитиниб ингибирует JAK1, JAK2, JAK3 и в меньшей степени Tyk2. Напротив, тофацитиниб обладает высокой селективностью по отношению к другим киназам в геноме человека. В клетках человека тофацитиниб избирательно ингибирует передачу сигналов от гетеродимерных рецепторов цитокинов, связанных с JAK3 и/или JAK1, обладая функциональной селективностью к рецепторам, которые передают сигналы через пары киназ JAK2. Ингибирование тофацитинибом киназ JAK1 и JAK3 ослабляет передачу сигналов интерлейкинами (ИЛ-2, -4, -6, -7, -9, -15, -21) и интерферонами типа I и типа II, что приводит к модулированию иммунного и воспалительного ответов¹.